Estudios científicos
Development and evaluation of emulsion-liposome blends for resveratrol delivery
Abstract:
Nano- and submicron-sized vesicles are beneficial for the controlled delivery of drugs. Resveratrol, the main active polyphenol in red wine, was incorporated into various combinations of emulsions and liposomes to examine its physicochemical characteristics and cardiovascular protection. The blends of emulsion-liposome were composed of coconut oil, soybean lecithin, glycerol formal, and non-ionic surfactants. Multiple systems were assessed by evaluating the droplet size, surface charge, drug encapsulation, release rate, and stability. The vesicle diameter of the systems ranged from 114 to 195 nm. The liposomal vesicles in the systems had smaller diameters (of 43 approximately 56 nm) (F6 and F7). Drug encapsulation of approximately 70% were achieved by the vesicles. The inclusion of resveratrol in these systems retarded the drug release in both the presence and absence of plasma in vitro. The emulsion-liposome blends which incorporated Brij 98 (F5) exhibited the slowest release at zero-order for resveratrol delivery. Treatment using resveratrol in the blended formulations dramatically inhibited vascular intimal thickening, which was tested in an experimental model in which endothelial injury was produced in normal rat carotid arteries. Intraperitoneal injection of the multiple systems was associated with no or negligible liver and kidney toxicity. We concluded that encapsulation by the emulsion-liposome blends is a potent way to enhance the preventative and therapeutic benefits of resveratrol.
Comentarios divulgativos:
Nano vesículas de tamaño submicrónico son beneficiosas para la administración controlada de fármacos. El resveratrol es un activo principall en el vino tinto el cual se incorporó a diversas combinaciones de las emulsiones y liposomas para examinar sus características físico-químicas y la protección cardiovascular. La mezcla de emulsión-liposoma se compone de aceite de coco, lecitina de soja, glicerol y tensioactivos no iónicos. Múltiples sistemas fueron evaluados mediante la evaluación del tamaño de gota, carga superficial, la encapsulación de medicamentos, la tasa de liberación, y la estabilidad. El diámetro de la vesícula de los sistemas va desde 114 hasta 195 nm. Las vesículas liposomales en los sistemas tenían diámetros más pequeños (de 43 aproximadamente 56 nm) (F6 y F7). La encapsulación de medicamentos de aproximadamente el 70% fueron alcanzados por las vesículas. La inclusión de resveratrol en estos sistemas retrasó la liberación del fármaco, tanto en presencia como en ausencia de plasma in vitro. Las mezclas de liposomas y de emulsión que incorporó mostraron la más lenta liberación para la entrega del resveratrol. El tratamiento con resveratrol en las formulaciones combinadas inhibe el engrosamiento de la íntima vascular, que fue probado en un modelo experimental en el que se produjo la lesión endotelial en las arterias carótida de rata.La inyección intraperitoneal de los sistemas múltiples se asoció con enfermedad hepática nula o insignificante y la toxicidad renal. Llegamos a la conclusión que la encapsulación de la mezcla de liposomas emulsión es un medio potente para mejorar los beneficios preventivos y terapéuticos del resveratrol.
