Resveratrol, which is found in grapes, red wine, and berries, has many beneficial health effects, such as anti-cancer, neuro-protective, anti-inflammatory, and life-prolonging effects. However, the cellular mechanisms by which resveratrol acts are relatively unknown, especially in terms of possible regulation of receptors involved in synaptic transmission. 5-Hydroxytryptamine type 3A (5-HT(3A)) receptor is one of several ligand-gated ion channels involved in fast synaptic transmission. In the present study, we investigated the effect of resveratrol on mouse 5-HT(3A) receptor channel activity. 5-HT(3A) receptor was expressed in Xenopus oocytes, and the current was measured using a two-electrode voltage clamp technique. Treatment of resveratrol itself had no effect on the oocytes injected with H(2)O as well as on the oocytes injected with 5-HT(3A) receptor cRNA. In the oocytes injected with 5-HT(3A) receptor cRNA, co- or pre-treatment of resveratrol with 5-HT potentiated 5-HT-induced inward peak current (I(5-HT)) with concentration-, reversible, and voltage-independent manners. The EC(50) of resveratrol was 28.0±2.4 µM. The presence of resveratrol caused a leftward shift of 5-HT concentration-response curve. Protein kinase C (PKC) activator or inhibitor had no effect on resveratrol action on I(5-HT). Site-directed mutations of pre-transmembrane domain 1 (pre-TM1) such as R222A, R222D, R222E, R222K, and R222T abolished or attenuated resveratrol-induced enhancement of I(5-HT), indicating that resveratrol might interact with pre-TM1 of 5-HT(3A) receptor. These results indicate that resveratrol might regulate 5-HT(3A) receptor channel activity via interaction with the N-terminal domain and these results further show that resveratrol-mediated regulation of 5-HT(3A) receptor channel activity might be one of cellular mechanisms of resveratrol action.

El resveratrol, que se encuentra en las uvas y el vino tinto, tiene muchos efectos beneficiosos para la salud, como por ejemplo, anti-cáncerigeno, neuro-protector, anti-inflamatorio. Sin embargo, los mecanismos celulares por los que actúa el resveratrol son relativamente desconocidos, especialmente en términos de una posible regulación de los receptores implicados en la transmisión sináptica.El 5-hidroxitriptamina tipo 3A (5-HT (3A)) es uno de los canales iónicos activados por ligando implicados en la transmisión sináptica rápida. En el presente estudio, se investigó el efecto del resveratrol sobre el receptor HT (3A) en ratones. El receptor 5-HT (3A) se expresa en ovocitos de Xenopus, y la corriente se midió utilizando una técnica de voltaje de dos electrodos de fijación. El tratamiento de resveratrol en sí no tenía efecto sobre los ovocitos inyectados con H (2) O, así como en los ovocitos inyectados con 5-HT cRNA (3A). En los ovocitos inyectados con 5-HT (3A) del receptor de cRNA, el co-o pre-tratamiento de resveratrol con 5-HT potenciaba el 5-HT. Estos resultados indican que el resveratrol podría regular la actividad del receptor de canales a través de la interacción con el dominio N-terminal y estos resultados muestran además que el resveratrol media la regulación de la 5-HT (3A). La actividad de este canal receptor podría ser uno de los mecanismos celulares de acción resveratrol.

El resveratrol, que se encuentra en las uvas y el vino tinto, tiene muchos efectos beneficiosos para la salud.Sin embargo, los mecanismos celulares por los que actúa el resveratrol son relativamente desconocidos, especialmente en wel cerebro. En este estudio se analiza como afecta el resveratrol a un receptor de las neuronas.