Estudios científicos
Dual anticoagulant/antiplatelet persulfated small molecules
Abstract:
A new series of persulfated compounds was synthesized and assayed for in vitro anticoagulant and antiplatelet activities, which may be useful in the treatment of both venous and arterial thrombosis. Persulfation of polyphenolic components of wine, coumarins and other structurally diverse small molecules was achieved with triethylamine-sulphur trioxide adduct. The derivatives were highly effective in increasing the APTT, being trans-resveratrol 3-ß-D-glucopyranoside persulfate (15) the most potent (APTT2=1.5×10(-4) M), and were able to completely block the clotting process at the highest concentration. Compound 15 showed good stability in human plasma and anticoagulation effects in whole blood. trans-Resveratrol 3-ß-D-glucopyranoside persulfate (15) and a series of polysulfated oligoflavonoids (1-4) also exhibited antiplatelet activity by inhibition of arachidonic acid and ADP-induced platelet aggregation.
Comentarios divulgativos:
Se analizaron una nueva serie de compuestos sulfatados anticoagulantes sintetizados in vitro así como su actividad antiagregante que puede ser útil en el tratamiento de la trombosis venosa y arterial. Los derivados fueron muy eficaces en el aumento de la APTT, el más potente fue el trans-resveratrol 3-ß-D-glucopiranósido persulfato (15) y fué capaz de bloquear completamente el proceso de coagulación a la mayor concentración. El compuesto 15 mostró una buena estabilidad en el plasma humano y efectos anticoagulantes en la sangre. El trans-resveratrol 3-ß-D-glucopiranósido persulfato (15) y una serie de oligoflavonoides polisulfatados (1-4) también mostraron una actividad antiplaquetaria por la inhibición del ácido araquidónico y la agregación plaquetaria inducida.
En este estudio se analizan diferentes compuestos químicos desarrollados en el laboratorio sobre sus efectos en la trombosis y la circulación sanguinea. Entre estos compuestos se encuentra un derivado del resveratrol que es una molécula presente en las uvas y el vino tinto. Este compuesto derivado del resveratrol consiguió disminuir la agragación de las plaquetas.
