Estudios científicos
In vitro and in vivo anti-inflammatory properties of imine resveratrol analogues
Abstract:
Resveratrol is a natural polyphenol found mainly on red grapes and in red wine, pointed as an important anti-inflammatory/immunomodulatory molecule. However, its bioavailability problems have limited its use encouraging the search for new alternatives agents. Thus, in this study, we synthetize 12 resveratrol analogues (6 imines, 1 thioimine and 5 hydrazones) and investigated its cytotoxicity, antioxidant activity and in vitro anti-inflammatory/immunomodulatory properties. The most promising compounds were also evaluated in vivo. The results showed that imines presented less cytotoxicity, were more effective than resveratrol on DPPH scavenger and exhibited an anti-inflammatory profile. Among them, the imines with a radical in the para position, on the ring B, not engaged in an intramolecular hydrogen-interaction, showed more prominent anti-inflammatory activity modulating, in vivo, the edema formation, the inflammatory infiltration and cytokine levels. An immunomodulatory activity also was observed in these molecules. Thus, our results suggest that imines with these characteristics presents potential to control inflammatory disorders.
Comentarios divulgativos:
El resveratrol se caracteriza por su potencial antiinflamatorio e inmunomodulador, sin embargo su biodisponibilidad tras la ingesta es reducida lo que representa una de sus principales limitaciones.
En este estudio los investigadores sintetizan 12 compuestos análogos al resveratrol, evalúan su citotoxicidad, capacidad antioxidante, determinan su capacidad citotóxica y antiinflamatoria/inmunomoduladora in vitro, e in vivo estudiaron aquellos que mejores resultados obtenían.
Los resultados indicaron que los compuestos con unas propiedades más ventajosas fueron las iminas, con una menor citotoxicidad, mayor capacidad antioxidante y perfil antiinflamatorio. Y más específicamente aquellas que en su estructura molecular presentaban un radical en la posición para del anillo B, que in vivo modulaban en mayor medida la formación de edema y los niveles de citoquinas y la infiltración inflamatoria. Por lo tanto parece prometedor profundizar en el trabajo con este tipo de análogos del resveratrol.
