Estudios científicos
In vitro inhibition of human cGMP-specific phosphodiesterase-5 by polyphenols from red grapes.
Abstract:
A moderate consumption of red wine may reduce the risk of cardiovascular diseases via wine-derived phenolic compounds. A variety of biological mechanisms have been proposed for wine-derived phenolic compounds including nitric oxide-mediated vasorelaxation. This study examined whether the vasodilating effect of wine-derived phenolic compounds was associated with the inhibition of phosphodiesterases (PDEs) and, in particular, PDE5. For this purpose, human recombinant PDE5A1 isoform was prepared by expression of the full-length cDNA of PDE5A1 into COS-7 cells. Red wine and the extracts from grape skin inhibited PDE5A1 activity, whereas the seed extracts had a negligible effect. The mixture of anthocyanins inhibited the enzyme activity (IC50 = 11.6 microM), with malvidin-3-O-beta-glucoside (IC50 = 35.4 microM) and malvidin (IC50 = 24.9 microM) the most potent among the monoglucosides and aglycons, respectively. trans-Resveratrol and trans-piceid exhibited negligible effects, whereas hydroxycinnamates were completely inactive. These results indicate that polyphenols-induced vasorelaxation may also be sustained by smooth muscle PDE inhibition by anthocyanins present in red wines and grapes.
Comentarios divulgativos:
Un consumo moderado de vino tinto puede reducir el riesgo de enfermedades cardiovasculares a través de los compuestos fenólicos del vino. Una variedad de mecanismos biológicos se han propuesto para los compuestos fenólicos del vino, incluyendo la vasodilatación mediada por óxido nítrico. Este estudio examinó si el efecto vasodilatador de los compuestos fenólicos del vino se asocia con la inhibición de las fosfodiesterasas (PDE) y, en particular, la PDE5. Con este fin, la isoforma PDE5A1 recombinante fue preparada por la expresión del ADNc de longitud completa de PDE5A1 en células COS-7. El vino tinto y los extractos de piel de la uva inhiben la actividad de PDE5A1, mientras que los extractos de la semilla tuvieron un efecto insignificante. La mezcla de las antocianinas inhiben la actividad enzimática (IC50 = 11,6 microM), con la malvidina-3-O-beta-glucósido (IC50 = 35,4 microM) y malvidina (IC50 = 24,9 microM) el más potente entre los monoglucósidos y agliconas, respectivamente. trans-resveratrol y trans-piceid exhibió efectos insignificantes, mientras que hydroxycinnamates estaban completamente inactivos. Estos resultados indican que los polifenoles inducen la vasodilatación también puede ser sostenida por la inhibición del músculo liso por antocianinas presentes en los vinos tintos y las uvas
